You are here

Акарбоза инструкция по применению

Акарбоза



Описание актуально на 17.01.2017

  • Латинское название: Acarbosum
  • Код АТХ: A10BF01
  • Химическая формула: C25H43NO18
  • Код CAS:0

Химическое название

[1S-(1альфа,4альфа,5бета,6альфа)]-0-4,6-дидезокси-4-[[4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил)-2-циклогексен-1-ил]амино]-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-0-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-D-глюкоза или (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)- 5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дигидрокси- 6-метил-5-[[(1S,4R,5S,6S)- 4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил) циклогекс-2-ен-1-ил]амино]оксан-2-ил]окси-3,4-дигидрокси-6-(гидроксиметил) оксан-2-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-2,3,4-триол (ИЮПАК).

Оглавление:

Химические свойства

Углевод из группы олигосахаридов Акарбоза – это белый или белый с каким-либо оттенком порошок, который хорошо растворим в воде. Вещество получают из Actinoplanes utahensis с помощью ферментации. Молекулярная масса химического соединения составляет 645,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток, дозировкой по 50 или 100 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство подвергает олиго- и полисахариды реакциям гидролиза путем конкурентного ингибирования панкреатической альфа-амилазы и кишечных мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Под действием Акарбозы в просвете тонкой кишки расщепляются ди-, олиго- и трисахариды до различных моносахаридов и глюкозы. Снижается интенсивность образования и всасывания глюкозы в кишечнике, стабилизируется суточный уровень глюкозы в крови. Лекарство не стимулирует инкрецию инсулина и не приводит к гипогликемии.

Вещество не мутагенно, не оказывает влияния на фертильность и способность к размножению в целом.



При систематическом приеме препарата у больных с нарушениями толерантности к глюкозе снижается риск возникновения сахарного диабета 2 типа, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.

У Акарбозы низкая степень системной абсорбции, порядка 35%. Биологическая доступность порядка 1-2%. Максимальная концентрация самого вещества наблюдается в крови спустя час после приема, а его метаболитов – через 14 часов — сутки.

У лиц, страдающих от почечной недостаточности, уровень максимальной концентрации увеличивается до 5 раз, у пожилых пациентов этот показатель увеличивается в 1,5 раза.

Метаболизируется лекарство в пищеварительном тракте с участием кишечных бактерий и пищеварительных ферментов, у Акарбозы существует порядка 13 метаболитов. В основном это производные 4-метилпирогаллола. Неизмененное вещество (около половины дозы) выводится с каловыми массами в течение 96 часов. Порядка 35% средства выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения составляет 4 часа (фаза распределения) и до 10 часов (фаза выведения).

Показания к применению

Лекарство используют для лечения:


  • сахарного диабета 2 типа, при неэффективности других методов;
  • при сахарном диабете 1 типа в составе комплексного лечения (диета и физические нагрузки).

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

  • при аллергии на Акарбозу;
  • пациентам с диабетическим кетоацидозом, циррозом печени;
  • при хронических и острых воспалительных заболеваниях кишечника, сопровождающихся нарушениями пищеварения и всасывания;
  • больным с синдромом Ремхельда;
  • кормящим женщинам;
  • при патологиях пищеварительного тракта, сопровождающихся язвенным колитом, метеоризмом, кишечной непроходимостью (в том числе частичной);
  • больным со стриктурами и язвами кишечника, грыжами больших размеров;
  • при хронической почечной недостаточности;
  • во время беременности.

Осторожность проявляют при приеме Акарбозы:

Побочные действия

Наиболее распространены побочные реакции со стороны ЖКТ:

Акарбоза, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь, за 20 минут до еды или спустя час после приема пищи.

На начальных этапах лечения используют по 50 мг средства 3 раза в день, затем дозировку постепенно увеличивают до 0,1-0,2 грамм, в зависимости от переносимости.



В среднем дозировка для пациентов весом менее 60 кг составляет 50 мг, более 60 кг – 300 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 0,6 грамм.

Для профилактики средство назначают по 50 мг в сутки, и в течение 3 месяцев постепенно увеличивают до 0,1 грамма.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: понос и метеоризм. В качестве терапии рекомендуется за 4-6 часов не есть и не пить все, что содержит углеводы.

Взаимодействие

Колестирамин, антациды и адсорбенты, которые активны в кишечнике, снижают эффективность лечения Акарбозой.

Глюкокортикостероиды, эстрогены, гормоны щитовидной железы, тиазидные диуретики, фенотиазины, фенитоин, оральные контрацептивные средства, никотиновая кислота, изониазид, адреностимуляторы и прочие средства, вызывающие гипогликемию значительно снижают активность препарата, вплоть до декомпенсации сахарного диабета.



Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо следовать рекомендациям врача, соблюдать диету. Напитки и продукты, которые содержать углеводы и сахар могут вызывать кишечные расстройства.

Во время лечения также рекомендуется контролировать уровень сахара в крови и моче, уровень гликолизированного гемоглобина и трансаминаз, особенно в первые 12 месяцев лечения.

При увеличении дозы более 0,3 грамм в сутки будет происходить слабо выраженное уменьшение гипергликемии и увеличение риска гиперферментемии.

Во время лечения средством следует помнить, что обычный пищевой сахар медленно расщепляется и не способен быстро устранить гипогликемию. Для устранения такого состояния рекомендуется применять большие дозы глюкозы (не сахарозы), желательно внутривенно.

Детям

Лекарство, как правило, не назначают детям до 18 лет.



Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Отзывы

Отзывы о лекарственном средстве для борьбы с сахарным диабетом в основном положительные. Наиболее частым и беспокоящим побочным эффектом является повышенное газообразование и дискомфорт в желудке. Отзывы об Акарбозе для похудения разделились. Кому-то это лекарство подошло, а кто-то после приема таблеток начинает активно употреблять сладкое и теряет контроль. Следует отметить, что во время лечения необходимо соблюдать диету, в противном случае, эффективность терапии резко снижается.

Цена Акарбозы, где купить

Цена на таблетки Глюкобай составляет порядка 560 рублей за 30 штук, дозировкой по 100 мг.

Инна: Сплю хорошо, лучше и не надо

Анастасия Ивановна: к 45 годам «заслужила» остеоартроз пальцев рук. Мало того, что смотрится страшно, так еще .

Нина: Спасибо за информацию простым, понятным языком, принимаю лекарства по рецепту врача, но .

Татьяна: По совету врача 18 лет назад принимала структум в течении 6 месяцев. Трудно было ходить .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/akarboza

Механизм действия и инструкция по применению Акарбозы Глюкобай

Вследствие хронического дефицита инсулинового гормона в организме развивается серьезное заболевание эндокринной системы – сахарный диабет.



Жизнеспособность людей с данной патологией поддерживают гипогликемические лекарственные препараты, регулирующие уровень глюкозы. Акарбоза – эффективное антидиабетическое средство, предназначенное для терапии сахарного диабета.

Показания к назначению

Лекарственное средство назначается врачом-эндокринологом при наличии следующих диагнозов:

  • сахарный диабет по второму типу;
  • избыточное содержание в крови и тканях молочной кислоты (молочнокислая диабетическая кома).

Кроме этого, в сочетании с диетическим питанием препарат показан при сахарном диабете по первому типу.

Применение препарата недопустимо при наличии у пациента следующих сопутствующих диагнозов:

  • персональная непереносимость;
  • острое осложнение диабета (диабетический кетоацидоз или ДКА);
  • необратимое перерождение печеночной ткани (цирроз печени);
  • затрудненное и болезненное пищеварение (диспепсия) хронического характера;
  • рефлекторные функциональные сердечно-сосудистые изменения, возникающие после еды (синдром Ремхельда);
  • период вынашивания и кормления ребенка грудью;
  • повышенное газообразование в кишечнике;
  • хроническое воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки (язвенный колит);
  • выпячивание органов брюшной полости под кожу (вентральная грыжа).

Состав и механизм действия

Акарбоза (латинское название Acarbosum) – полимерный углевод, содержащий небольшое количество простого сахара, легко растворимый в жидкости.



Вещество синтезируется посредством биохимической переработки под воздействием ферментов. Сырьем служит Actinoplanes utahensis.

Акарбоза подвергает гидролизации полимерные углеводы посредством торможения ферментной реакции. Тем самым, снижается уровень образования и энергичность всасывания сахара в кишечнике.

Это способствует стабилизации уровня глюкозы в крови. Препарат не активизирует выработку и выделение гормона инсулина поджелудочной железой и не допускает резкого снижения сахара в крови. Регулярный прием лекарства понижает возможность развития сердечно-сосудистых заболеваний, и прогрессирование сахарного диабета.

Абсорбция вещества (всасывание) составляет не более 35%. Концентрация вещества в организме происходит поэтапно: первичная абсорбция происходит в течение полутора часов, вторичная (абсорбция продуктов метаболизма) – в интервале от 14 часов до одних суток.

При синдроме полного функционального нарушения почек (почечной недостаточности) концентрация лекарственного вещества возрастает в пять раз, у людей в возрасте 60+ — в 1,5 раза.



Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник и мочевыделительную систему. Временной интервал данного процесса может составлять дочасов.

Инструкция по применению

Применение Акарбозы предполагает длительный курс терапии. Таблетки следует пить не менее, чем за четверть часа до приема пищи.

В исходном периоде лечения назначается 50 мг препарата троекратно в сутки. При отсутствии негативных реакций дозу увеличивают в 2-4 раза с интервальным промежутком в 1-2 месяца.

Максимальная однократная доза составляет 200 мг, суточная – 600 мг.

В профилактических целях средство принимают в минимальном одноразовом количестве (50 мг) раз в день. По показаниям дозировка может быть увеличена вдвое.

Можно ли применять Акарбозу Глюкобай для похудения?

Самым распространенным лекарственным средством, производимым на основе Акарбозы, является немецкий препарат Глюкобай. Его фармакологическое действие, показания и противопоказания к применению идентичны Акарбозе. Однако использование лекарства не ограничивается лечением сахарного диабета.



Большой популярностью Глюкобай пользуется среди спортсменов и людей, ведущих борьбу с избыточным весом. Это объясняется основным действием препарата – способностью блокировать образование и всасывание глюкозы. Причиной лишнего веса, как правило, является избыточное количество углеводов. В то же время именно углеводы – главный источник энергетических ресурсов организма.

При взаимодействии с органами пищеварения простые углеводы моментально всасываются кишечником, сложные углеводы предварительно проходят этап распада на простые. После того как всасывание произошло организм стремится усвоить вещества и отложить их «про запас». Для того чтобы не допустить этих процессов желающие похудеть принимают Глюкобай в качестве блокирующего углеводы средства.

Видео-материал про лекарства-блокаторы углеводов:

Взаимодействие с другими лекарствами

Под воздействием различных средств, применяемых параллельно с Акарбозой, ее эффективность может повышаться либо снижаться.

Таблица усиливающих и снижающих действие препаратов:



производные Сульфонилмочевины, которые являются основными компонентами некоторых гипогликемических препаратов (Гликазид, Глидиаб, Диабетон , Гликлада и прочие)

сердечные гликозиды (Дигоксин и его аналоги)

адсорбирующие препараты (активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб и другие)

тиазидные мочегонные лекарства (Гидрохлортиазид, Индапамид, Клопамид

гормональные и противозачаточные (оральные) средства



медикаменты, стимулирующие выработку адреналина

препараты никотиновой кислоты (витамины B3, PP, Ниацин, Никотинамид)

Совместное употребление препаратов, понижающих активность Акарбозы, может привести к развитию серьезных осложнений.

Побочные действия, передозировка и особые указания

Нежелательные эффекты в ходе приема лекарственного средства, возникают в основном со стороны эпидермиса и желудочно-кишечного тракта.

К таковым относятся:


  • метеоризм;
  • расстройство стула;
  • болезненное пищеварение (диспепсия);
  • затрудненное продвижение содержимого по пищеварительному тракту (кишечная непроходимость);
  • повышенный уровень билирубина (желтуха);
  • покраснение кожного покрова, вызванное расширением капилляров (эритема);
  • эпидермическая аллергия.

Превышение назначенной дозы проявляется кишечными болями, повышенным газообразованием, диареей. Купирование данного состояния симптоматическое, плюс исключение из рациона блюд из углеводов.

Назначение Акарбозы производится с особой осторожностью пациентам с инфекционно-вирусными заболеваниями, а так же подросткам до 18 лет.

Во время терапии лекарственным средством, основными условиями являются:

  • соблюдение строгой диеты;
  • непрерывный контроль гемоглобина, трансаминаз и сахара (показателей крови).

В питании следует сахарозу заменить глюкозой.

Аналоги препарата

Лекарственные средства, имеющие аналогичное действие, содержат Акарбозу, как основное активное вещество.

В качестве заменителей используются два препарата:



Мнения пациентов

Из отзывов пациентов можно сделать вывод, что Акарбоза хорошо действует в плане поддержания низкого уровня сахара в крови, но ее прием часто сопровождается неприятными побочными эффектами, поэтому для снижения веса ее применение нецелесообразно.

Прием лекарства осуществлял по назначению доктора и строго по инструкции. В дополнение принимаю 4 мг НовоНорма во время обеда. С помощью двух препаратов удается держать в норме послеобеденный сахар. Акарбоза «гасит» воздействие сложных углеводов, мои показатели через два часа после еды составляют 6,5-7,5 ммоль/л. Раньше меньше 9-10 ммоль/л не было. Лекарство действительно работает.

Евгений, 53 года

У меня сахарный диабет второго типа. Врач рекомендовала к приему «Глюкобай». Таблетки не дают всасываться глюкозе в желудочно-кишечный тракт, поэтому уровень сахара «не скачет». В моем случае препарат нормализовал сахар до предельно минимальной для диабетика отметки.

Анжелика, 36 лет



Пробовала Глюкобай в качестве средства для снижения веса. Замучили побочные эффекты. Постоянная диарея, плюс слабость. Если вы не страдаете сахарным диабетом, забудьте про данный препарат и худейте с помощью диет и физических нагрузок.

Антонина, 33 года

Лекарство отпускается по рецепту. Цена на таблетки Глюкобай составляет порядка 560 рублей за 30 штук, дозировкой по 100 мг.

©diabethelp.guru — простым языком о проблеме диабета

Копирование материалов разрешено только с указанием первоисточника.

Присоединяйтесь к нам и следите за новостями в социальных сетях



Источник: http://diabethelp.guru/lechenie/medical/akarboza.html

Акарбоза — применение при сахарном диабете и для похудения

Большинство сахароснижающих таблеток способствует выведению излишков глюкозы из крови диабетиков. Акарбоза, относящаяся к классу ингибиторов а-глюкозидаз, работает на более ранней стадии. Она препятствует расщеплению сложных углеводов, поступающих в кишечник с едой, замедляя тем самым проникновение глюкозы в кровь.

Акарбоза работает только местно, она не влияет на синтез инсулина и функции печени, не способствует гипогликемии. К сожалению, это вещество не настолько безопасно, как может показаться. Из-за неприятных побочных действий, описанных в инструкции, акарбозу относят к препаратам резерва. Ее назначают либо при недостаточной эффективности других лекарств, либо при частых погрешностях в диете.

Что такое Акарбоза и как она действует

Углеводы, содержащиеся в нашей пище, в большей части являются сложными. Попав в ЖКТ, они подвергаются гидролизу особыми ферментами – гликозидазами, после чего распадаются до моносахаридов. Простые сахара, в свою очередь, проникают через слизистую кишечника и попадают в кровоток.

Акарбоза по своей структуре является псевдосахаридом, получаемым биотехнологическим способом. Она конкурирует с сахарами из пищи в верхнем отделе кишечника: связывается с ферментами, временно лишая их возможности расщеплять углеводы. Благодаря этому акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровь. Чем медленнее и равномернее глюкоза проникает в сосуды, тем эффективнее она выводится из них в ткани. Гликемия становится ниже, уменьшаются ее колебания после еды.



Доказанное действие акарбозы:

  1. Нормализует гликированный гемоглобин, улучшает компенсацию сахарного диабета.
  2. При имеющемся нарушении толерантности к глюкозе на 25% уменьшает опасность заболеть диабетом.
  3. Профилактирует сердечно-сосудистые болезни: риск снижается на 24% у диабетиков, на 49% у больных с НТГ.

Акарбоза более эффективна у больных с нормальной гликемией натощак и повышенной после еды. Исследования показали, что ее применение позволяет снизить глюкозу натощак на 10%, глюкозу после еды на 25%, гликированный гемоглобин на 21%, холестерин на 10%, триглицериды на 13%. Одновременно с гликемией падает и концентрация инсулина в крови. Благодаря меньшему содержанию инсулина и липидов у больных диабетом снижается инсулинорезистентность и риск атеросклероза, облегчается похудение.

В качестве сахароснижающего средства акарбоза применяется более 20 лет. В России зарегистрирован всего один препарат с этим веществом – Глюкобай от немецкой компании Байер Фарма. Таблетки имеют 2 дозировки – 50 и 100 мг.

Показания к применению препарата

При сахарном диабете акарбоза может быть назначена:

  1. Если болезнь протекает в легкой форме, но диета не всегда соблюдается, или ее недостаточно для нормализации сахара.
  2. В дополнение к Метформину, если собственный инсулин производится в достаточном количестве.
  3. Если диета обеспечивает нормальную гликемию, но в крови обнаруживается избыток триглицеридов.
  4. Больным с тяжелыми физическими нагрузками вместо производных сульфонилмочевины, так как они часто вызывают гипогликемию.
  5. При инсулинотерапии, если с ее помощью не удается избавиться от быстро растущего сахара после еды.
  6. Для снижения дозы короткого инсулина.

Также Глюкобай используют для похудения, несмотря на то, что в инструкции по применению не отражено такое действие препарата.



Лекарство нельзя принимать в следующих случаях:

Инструкция по применению

Как начать прием Глюкобая при сахарном диабете:

  1. Начальная доза – 150 мг за 3 приема. Необходимо, чтобы акарбоза поступила в пищевод одновременно с первыми углеводами, поэтому таблетки пьют прямо перед едой.
  2. Если такого количества недостаточно для нормализации гликемии, дозировку увеличивают вдвое. Чтобы снизить выраженность побочных эффектов, нужно дать организму 1-2 месяца для привыкания к препарату, и только после этого повышать начальную дозу.
  3. Оптимальной дозой считается 300 мг, разделенные на 3 раза. Для больных с нарушенной толерантностью к глюкозе эта доза является предельно допустимой.
  4. Максимальная дозировка – 600 мг. Она назначается в исключительных случаях, и только если у диабетика нет побочных эффектов.

Побочные действия при использовании Акарбозы

При передозировке акарбозы выраженность побочных эффектов в пищеварительном тракте резко возрастает, практически всегда возникает диарея. Чтобы избежать неприятных ощущений, следующие 6 часов употребляют только безуглеводную пищу и напитки. За это время большая часть препарата успевает вывестись из организма.

Использование Акарбозы Глюкобай для похудения

При приеме акарбозы часть углеводов не успевает расщепиться и выводится из организма с калом, соответственно уменьшается и калорийность съеденного. Это свойство не раз пытались использовать для похудения, даже были проведены исследования эффективности препарата для снижения веса. У больных диабетом введение акарбозы в схему лечения привело к уменьшению веса в среднем на 0,4 кг. При этом калорийность питания и интенсивность нагрузок оставались прежними.

Также выяснилось, что использование Акарбозы для похудения наиболее действенно в сочетании с диетой и спортом. На этот раз исследование проводилось у здоровых людей. Результаты получились обнадеживающими: за 5 месяцев пациенты уменьшили свой ИМТ на 2,3, в контрольной группе без акарбозы – всего на 0,7. Врачи предполагают, что такой эффект связан с побочным действием препарата. Как только худеющие перебирают с углеводами, у них тут же усиливаются процессы брожения в кишечнике, начинается метеоризм или диарея. Акарбоза здесь выступает своеобразным индикатором правильности питания, каждое нарушение диеты чревато неприятными эффектами.



Чем можно заменить

Полные аналоги у Глюкобая отсутствуют. К группе ингибиторов а-глюкозидаз помимо акарбозы относятся такие действующие вещества, как воглибоза и миглитол. На их основе созданы немецкий Диастабол, турецкая Глиноза, украинский Воксид. Они имеют такое же действие, поэтому их можно считать аналогами. В аптеках России ни одного из этих лекарств не представлено, так что отечественным диабетикам придется ограничиться Глюкобаем либо привозить препарат из-за границы.

Акарбоза не внесена в перечень ЖНВЛП, поэтому больные диабетом вынуждены покупать Глюкобай самостоятельно. Цена в России колеблется от 500 до 590 руб. за 30 таблеток по 50 мг. Дозировка 100 мг немного дороже:руб. за то же количество.

В среднем, лечение обойдется в 2200 руб. за месяц. В интернет-аптеках препарат немного дешевле, но в большинстве их них придется оплатить еще и доставку.

Отзывы пациентов

По отзывам диабетиков Глюкобай — «достаточно неприятный» препарат. Больные вынуждены не просто соблюдать низкоуглеводную диету, но в некоторых случаях отказаться и от молочных продуктов, так как лактоза также может вызвать проблемы с пищеварением. Сахароснижающее действие акарбозы оценивается положительно. Препарат успешно нормализует глюкозу после еды, снижает ее колебания в дневное время суток.

Отзывы худеющих менее оптимистичны. Пьют препарат в основном сладкоежки, которые не могут длительное время обходиться без десерта. Они считают эти таблетки безвредными, но слишком дорогими. К тому же из-за побочных эффектов углеводную пищу можно есть только дома, не опасаясь последствий. По сравнению с Ксеникалом, Глюкобай переносится лучше, но и эффект от него гораздо меньше.

В ближайшее время мы опубликуем информацию.

Источник: http://diabetiya.ru/lechimsya/preparaty/akarboza-instrukciya.html

Акарбоза: отзывы о применении препарата

Акарбоза (Acarbose) – средство, растворимое в воде. Эффективно при лечении разнообразных заболеваний, у средства адекватная цена. По нозологической классификации МКБ-10 акарбоза помогает в лечении:

  • E11 Инсулинонезависимого сахарного диабета
  • Сахарного диабета 2 типа
  • Диабетического кетоацидоза
  • Молочнокислой диабетической комы
  • Сахарного диабета

Фармакологическая группа: Гипогликемические синтетические и другие средства.

Акарбоза является олигосахаридом, получаемым из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Внешний вид вещества белый либо бежевый порошок.

Фармакологическое действие

У акарбозы гипогликемическое фармакологическое действие. Вещество обратимо и конкурентно ингибирует панкреатическую альфа-амилазу, то есть гидролизует полисахариды до олигосахаридов.

Вещество ингибирует кишечную мембраносвязанную альфа-глюкозидазу (расщепляет олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и другие моносахара) в просвете тонкой кишки.

Кроме этого, акарбоза:

  1. уменьшает всасывание и образование в кишечнике глюкозы
  2. уменьшает постпрандиальную гипергликемию: суточные колебания глюкозы в крови.
  3. нет инкреции инсулина
  4. не приводит к гипогликемии

Экспериментальные исследования не обнаружили признаки мутагенности. В рамках эксперимента с лабораторными крысами им вводили акарбозу вместе с пищей. Стало известно, что отсутствует влияние на фертильность и общую возможность воспроизведения.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 35% введенного количества метаболитов. 2% из них всасывается в активной форме.

C_max наступает через 60 минут, а метаболиты спустячаса. У людей с почечной недостаточностью с_max увеличивается в пять раз, у пожилых людей — в полтора раза.

Метаболизируется акарбоза только в органах ЖКТ кишечными бактериями и пищеварительными ферментами, образовывая около 13 соединений.

Ключевые метаболиты идентифицируются в виде глюкуроновых, сульфатных и метиловых конъюгатов, как производные 4-метилпирогаллола. Один метаболит имеет способность ингибировать альфа-глюкозидазу — продукт распада молекул глюкозы в акарбозе.

Неабсорбированная акарбоза выводится с калом за 96 часов. Около 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, меньше 2% остается в прежнем виде и в форме активного метаболита.

Применение

Акарбоза назначается при сахарном диабете по 2 типу, на фоне неэффективности полугодовой диеты

Назначение может быть при неэффективности комбинированной терапии производными сульфонилмочевины в сочетании с низкокалорийной диетой.

Противопоказания

К применению акарбозы есть некоторые противопоказания. Ее нельзя использовать при:

  1. если есть диабетический кетоацидоз,
  2. циррозе печени,
  3. воспалительных кишечных заболеваниях в острой и хронической формах,
  4. патологии органов пищеварения на фоне повышенного газообразования,
  5. язвенном колите,
  6. кишечной непроходимости,
  7. крупных грыжах,
  8. нарушении работы почек,
  9. беременности и грудном вскармливании.

Показания к применению:

  • лихорадка
  • травмы
  • перед и после операции при ожидаемом эффекте выше потенциальных рисков.

Обратите внимание, что грудное вскармливание следует прекратить в период лечения акарбозой. Беременность является противопоказанием.

Побочные действия акарбозы

У акарбозы имеют следующие побочные действия:

Врачи регистрируют и более редкие негативные эффекты:

  • транзиторное увеличение уровня трансаминаз
  • снижение уровня гематокрита
  • снижение объема кальция, витамина B6 в плазме.

Побочные эффекты может снизить:

  1. активированный уголь и иные адсорбенты;
  2. препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу.

Специфическое действие вещества ослабляется из-за:

  • тиазидных диуретиков
  • кортикостероидов
  • фенотиазинов
  • гормонов щитовидной железы
  • эстрогенов
  • пероральных контрацептивов
  • фенитоина
  • никотиновой кислоты
  • симпатомиметиков
  • антагонистов кальция
  • изониазидов.

Увеличивают специфическую активность производные мочевины.

Выделяют основные признаки передозировки акарбозы:

  1. увеличение неприятных ощущений в абдоминальной области
  2. диарея
  3. метеоризм.

Лечения вышеуказанной симптоматики не требуется, эффекты исчезают сами по себе через некоторое время.

Дозировка и способ применения

Инструкция довольно проста. Акарбозу взрослые люди принимают внутрь по 25 мг три раза в сутки. Увеличивать дозировку, употребляя помг три раза в сутки можно только после месячного интервала.

Употребление базируется на двух условиях:

  1. концентрация сахара в крови через 1 час после еды
  2. индивидуальная переносимость.

Взрослый человек, с весом от 60 килограмм и менее, должен употреблять 50 мг акарбозы. Если масса тела более 60 килограмм, то доза повышается и составляет 100 мг три раза в сутки.

Основные меры предосторожности

Важно проводить лечение, учитывая изменения уровня сахара в крови. Кроме этого, следует контролировать в моче гликозилированный гемоглобин и трансаминаз в первые 12 месяцев медикаментозного лечения, с периодичностью 1 раз в три месяца.

Если увеличивать дозировку до более 300 мг в сутки, то это оборачивается несильным уменьшением постпрандиальной гипергликемии вместе с повышением риска гиперферментемии (имеется ввиду повышение количества АЛТ, АСТ в крови).

Существуют правила по применению акарбозы. В сочетании с инсулином акарбоза может стать причиной гипогликемии. Ее корректируют с помощью добавления глюкозы в пищу.

Акарбоза имеет множество аналогов. Цена самого дешевого препарата составит около 540 рублей.

Источник: http://diabethelp.org/lechim/akarboza.html

Акарбоза при сахарном диабете

Акарбоза – популярное у диабетиков лекарство: его назначают при преддиабете, СД обоих типов, метаболическом синдроме. В комплексном лечении ингибитор эффективен при диабетической коме, являющейся следствием гипергликемии. Препаратов с аналогичными возможностями на фармакологическом рынке немало, в чем же преимущество акарбозы?

Экскурс в историю

Попытки избавить человечество от «сладкой эпидемии » предпринимались еще в прошлом веке.

Правда, согласно статистике, тогда еще не было такого впечатляющего количества диабетиков. Болезнь стала активно распространяться, когда прилавки наших магазинов стали ломиться от продуктов сомнительного качества, потому что советские ГОСТы отменили, а новые технические условия не ограничивали производителя в экспериментах над нашим здоровьем.

Понимая, что основная проблема при сахарном диабете (СД) – нарушение углеводного обмена, ученые пытались вывести универсальный препарат, ограничивающий употребление углеводов, обеспечивающих взрослому человеку пол дневной нормы калорий.

Конечно, без низкоуглеводного питания достичь этой цели и сегодня никому не удалось, но лишняя стимуляция жирового и углеводного обмена диабетику не помешает, тем более, что немногие из них способны точно придерживаться рекомендаций эндокринолога.

Просчитав суточный рацион недиабетика:

  • Моносахариды (в виде фруктозы и глюкозы) – 25 г;
  • Дисахариды (сахароза) – 100г;
  • Полисахариды (типа крахмала) – 150г.

Можно понять, что блокировку лишних сахаров лучше обеспечить на первой стадии метаболизма, в кишечнике, откуда они будут выходить в первозданном виде.

Почему столько внимания уделяют именно крахмалу? Натуральный субстрат α-амилазы содержит в своем составе амилозу и амилопектин, до дисахаридов их можно расщепить с помощью слюны и поджелудочной железы, которые содержат ферменты α-амилазы. Дисахариды распадаются на глюкозу и фруктозу в кишечнике под влиянием α-глюкозидаз. Именно эти моносахариды попадают в кровоток из кишечника.

Очевидно, что снижение активности поджелудочной железы и кишечника позволит затормозить усвоение доли углеводов, попадающих в организм с пищей. Ингибиторы сахаролитических ферментов, которые содержатся в некоторых растениях (например, в стевии), легко усваиваемые и не дают нежелательных последствий. Аналоги нашли в гречневом, ржаном, кукурузном зерне, в бобовых и арахисе. К сожалению, их возможностей оказалось недостаточно для гликемического контроля показателей крови.

Более эффективными выявились субстраты микробов, из которых получали ингибиторы с широким спектром воздействия: белки, аминосахариды, олигосахариды, гликополипептиды. Самым перспективным олисахаридом была Acarbosum, которую синтезируют из выращиваемых микроорганизмов. Угнетая глюкозидазы тонкого кишечника, она замедляет трансформацию крахмала в глюкозу.

На базе аскарбозы разработаны и другие ее производные, но таким многовариантным воздействием они не обладают.

Фармакологические возможности

Медикаменты на основе аскарбозы:

  • Замедляют усвоение углеводов в кишечнике;
  • Снижают постпрандиальную (после еды, «prandial» – «обеденную») гликемию;
  • Предупреждают гипогликемию;
  • Исключают возможность инкреции инсулина.

При употреблении продуктов с высокой концентрацией углеводов гипогликемический эффект от аскарбозы особенно заметен.

Помогает ингибитор бороться с ожирением, понижает аппетит и калорийность суточного рациона, уменьшает прослойку висцерального жира.

Пристрастия к жирным, высококалорийным блюдам существенно снижают эффективность акарбозы, так как ее воздействие направлено на нормализацию углеводного, а не липидного обмена.

Акарбоза по механизму действия сравнима с возможностями клетчатки, грубые волокна которой образуют ком, не доступный для переваривания ферментами. Различие в том, что препарат угнетает возможности самих ферментов. Так же, как и при нечувствительности клеток, углеводы становятся «непробиваемыми» для желудочного сока и выходят без изменений, увеличивая объемы каловых масс. Из этого следует, что возможности ингибитора можно усилить, если параллельно употреблять продукты с грубыми волокнами. Этот прием очень эффективен при похудении.

Несмотря на свои блокирующие свойства, ингибитор не нарушает нормальную работу желудка, так как непосредственного влияния на амило-, протео- и липолитическую активность пищеварительных соков не оказывает.

Возможности препарата зависят и от дозы: при увеличении нормы гипогликемические показатели выше.

Диабетики, принимающие акарбозу и ее производные, показали хорошие результаты и по другим жизненно важным параметрам:

  • Снижение показателей триглицерола и холестерола в крови;
  • Уменьшение концентрации липопротеинлипазы в жировых тканях.

Если ингибитор вводится прямо в желудок, он подавляет активность α-глюкозидаз. Углеводы перевариваются настолько долго, что значительная часть их выводится без изменений. На показателях глюкометра это сказывается самым благоприятным образом: они хоть и повышаются, но не так существенно, как без участия акарбозы. По эффективности ее можно сравнивать с популярным Метформином, который противопоказан диабетикам с почечной недостаточностью.

Важно, что акарбоза, при всех своих способностях влиять на метаболизм углеводов, не меняет функциональные возможности поджелудочной железы. Содержание сахаров и инсулина, который синтезируется в соответствии с гликемическими колебаниями, снижается одинаково.

Назначают акарбозу и при первом типе СД, так как ее употребление позволяет сократить объемы дополнительного инсулина наполовину.

Препарат поможет нормализовать гликемию, но и диету под него надо подстроить, так как дефицит углеводов так же опасен, как и избыток.

Даже в запущенных случаях, при декомпенсированном СД, когда инсулин компенсирует сахара, после одного курса лечения акарбозой у диабетиков отмечали снижение глюкозурии (присутствие глюкозы в моче).

Повышает препарат и толерантность к глюкозе, но 100%-й заменой базовых препаратов для лечения СД он не является. Его назначают как дополнительный медикамент при комбинированной терапии. К примеру акарбоза усилит эффект от сульфонилмочевины.

Показано лекарство и аллергикам, которые не переносят инсулин.

Важно, что этот тип ингибиторов не имеет канцерогенных, эмбриотоксических и мутагенных возможностей.

Препарат нейтрализуется в ЖКТ, бактерии и ферменты помогают создать 13 видов веществ. Неиспользованная акарбоза выходит через кишечник за 96 часов.

Кому показана и противопоказана акарбоза

Ингибитор назначают при:

  • СД 2-го типа;
  • Проблемах углеводного обмена;
  • Нарушениях метаболизма;
  • Преддиабете;
  • Ожирении;
  • Отсутствии толерантности к глюкозе;
  • Нарушениях тощаковой гликемии;
  • Лактата- и диабетическом ацидозах;
  • СД 1-го типа.
Противопоказано применение акарбозы при:
  • Циррозе печени;
  • Кетоацидозе;
  • Воспалении и язвах ЖКТ;
  • Язвенном колите;
  • Кишечной непроходимости;
  • Диабетической нефропатии;
  • Беременности, лактации;
  • Детском возрасте.

С осторожностью назначают акарбозу и ее производные после травм, в период инфекционных болезней, так как ослабленный организм не имеет достаточно энергии для восстановления. При дефиците глюкозы или ее блокировке возможна гипогликемия или ацетонемический синдром.

Из побочных последствий возможны:

  • Нарушения ритма дефекации;
  • Диспепсические расстройства;
  • Рост концентрации трансаминаз;
  • Сокращение количества гематокрита;
  • Уменьшение содержания витаминов и кальция в кровяном русле;
  • Отечность, зуд, аллергические реакции.

Расстройство стула, боли в животе и другие проблемы с желудком и кишечником могут возникать из-за того, что замедление всасывания углеводов способствует тому, что часть их накапливается в ЖКТ и находится там достаточно долго до попадания в толстый кишечник. Сладкие накопления провоцируют рост бактерий, вызывающих брожение, метеоризм, другие диспепсические нарушения.

Аналогичный эффект наблюдается при производстве шампанского, когда углеводозависимые бактерии сбраживают виноградный сахар, оставляя результаты своей жизнедеятельности искусственно замкнутом пространстве. Возможно, представив себе эту картину, многие бы отказались от алкоголя.

Нейтрализовать бурю в кишечнике можно метронидазолом, который доктор выписывает параллельно с акарбозой. Аналогичным эффектом обладает активированный уголь и другие сорбенты, успокаивающие кишечную микрофлору.

Уменьшает эффективность акарбозы параллельный прием:

  • Эстрогенов;
  • Гормональных препаратов для щитовидной железы;
  • Пероральных противозачаточных средств;
  • Антагонистов кальция;
  • Фенотиазинов и других медикаментов.

Акарбоза – инструкция по применению

В соответствии с инструкцией дозировку определяют в соответствии с весом пациента. Если, к примеру, у взрослого диабетика масса тела 60 кг, ему достаточно дозымг, при более крупной комплекции назначают по 100 мг 3 р./сут. Дозу ингибитора надо увеличивать поэтапно, чтобы организм смог приспособиться, и можно было вовремя выявить побочные реакции.

Принимать лекарство надо перед едой или одновременно с ней. Запивают любой жидкостью, если перекус безуглеводный, можно акарбозу и не принимать.

Если на выбранную дозу организм реагирует слабо, ее могут увеличить до 600 мг/сут. и даже выше, если позволяет здоровье.

Аналоги ингибитора

Самый популярный для акарбозы аналог – Глюкобай. Гипогликемическое средство производится в Германии. Форма выпуска – таблетки весоммг, каждая упаковка содержит от 30 до 100 штук.

Кроме оригинального препарата в Китае и Европе можно купить дженерик с торговым названием Glucobay, в США и Англии – Precose, в Канаде – Prandase. Для диабетиков с восточной кухней препарат более эффективен, и в Китае пользуется большой популярностью, в США – наоборот, его применение ограничено из-за диареи и метеоризма.

Отзывы об акарбозе

О препарате с акарбозой Глюкобай отзывы худеющих категоричны. Лекарство не предназначено для похудения, его назначают диабетикам, чаще 2-го типа.

Так как энергию многие из нас черпают именно из углеводов, легальный препарат реально помогает диабетикам и худеющим держаться на диете и не имеет таких серьезных побочных последствий, как аналоги, ведь его можно принимать целенаправленно перед куском торта или другим углеводным соблазном.

Источник: http://pridiabete.ru/preparaty/akarboza.html

Акарбоза: отзывы и формы выпуска, инструкция по применению

Акарбоза входит в группу лекарственных препаратов ингибиторов, которые активно используются для лечения сахарного диабета первого и второго типов.

Средства на основе данного вещества имеют гипогликемические свойства, а также позволяют расщеплять сахара до легкоусвояемой глюкозы. Препарат представляет собою порошок белого цвета, который легко растворяется в воде.

Лекарственный препарат подойдет тем пациентам, у которых наблюдается проявление аллергических реакций на вводимый инсулин. Одним из значительных преимуществ является то, что препарат не имеет канцерогенных и мутагенных свойств.

Основные фармакологические свойства, которые имеет активное вещество:

  • способствует снижению всасывания углеводов в кишечнике;
  • благоприятно воздействует на отсутствие гипергликемии после приемов пищи;
  • не приводит к гипогликемии;
  • нейтрализует возможность возникновения инкреции инсулина;
  • способствует снижению лишнего веса совместно с соблюдением диеты;
  • уменьшает чрезмерный аппетит.

Лекарственное средство часто используется для устранения следующих патологий и проявлений:

  1. Инсулиннезависимый сахарный диабет.
  2. Сахарный диабет первого типа (благодаря препарату удается снизить количество доз вводимого инсулина).
  3. При развитии метаболического синдрома или резистентности к гормону инсулин.
  4. В период преддиабетического состояния пациента.
  5. Если наблюдаются сбои в толерантности к глюкозе.
  6. Если развивается лактатацидоз или диабетический ацидоз.

Помимо этого, Акарбоза применяется при нарушениях метаболических процессов, а также при сильном ожирении.

Инструкция по применению лекарства

Для Акарбозы инструкция по применению представляет полную информацию о влиянии препарата на организм.

Перед использованием следует внимательно ознакомиться с рекомендуемыми дозировками и возможными негативными сторонами.

Данный медпрепарат отпускается из аптек только при наличии рецепта от лечащего врача. При этом цена на таблетки доступна для всех категорий населения.

Допустимые дозировки принимаемого лекарства рассчитываются исходя из массы тела пациента. При этом начальная разовая доза на первых этапах курса лечения не должна превышать двадцать пять миллиграмм. Таблетки необходимо принимать три раза в сутки перед основным приемом пищи или во время него.

Если указанная дозировка не приносит положительного результата, по согласованию с лечащим врачом ее можно увеличить максимально до шестисот миллиграмм в сутки. Медицинский специалист самостоятельно определяет необходимые дозы в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и его общей клинической картины.

Не рекомендуется увеличивать дозировки пожилым людям, а также тем, у кого наблюдаются проблемы с нормальной работой печени.

Лекарство начинает воздействовать уже спустя час после его приема. Его активность продолжается в течение двух часов. В случае если прием препарата был пропущен, нет необходимости увеличивать дозировку при следующем применении. Акароза хорошо сочетается совместно с производными сульфонилмочевины, метформина или инъекциями инсулина.

Курс лечения лекарственным средством необходимо сопровождать обязательным придерживанием диеты. В противном случае, могут наблюдаться расстройства желудка.

Таблетированное средство необходимо хранить при комнатной температуре, избегая попадания прямых солнечных лучей.

Цена на лекарственный препарат варьируется в пределах 350 до 500 рублей за одну упаковку (30 таблеток с дозировкой в 50 мг).

Негативные эффекты, возникающие при приеме препарата

Беременным девушкам и женщинам в период лактации запрещено принимать лекарственный препарат, так как могут возникнуть различные проблемы с нормальным развитием плода.

При острой необходимости приема лекарства, женщина должна перестать кормить грудью. Кроме того, в группу риска попадают дети в возрасте до пятнадцати лет.

Запрещено принимать лекарственное средство без назначения лечащего врача. К числу основных противопоказания относятся следующие:

  • при наличии проблем с нормальной работой печени, особенно циррозе;
  • если проявляются воспалительные процессы в органах желудочно-кишечного тракта в острой и хронической формах;
  • язвенном колите и кишечной непроходимости, повышенном газообразовании;
  • непереносимость или повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственного средства;
  • во время развития различных заболеваний почек;
  • при проявлении инфекционных болезней, во время лихорадки или после полученной травмы;
  • при проявлении кетоацидоза диабетического;
  • после перенесенного оперативного вмешательства;
  • если имеются грыжи больших объемов.

Кроме того, существуют случаи передозировки препаратом. Это может проявляться в виде:

Для того чтобы нейтрализовать вышеуказанные симптомы передозировки, необходимо избегать продуктов с высоким содержанием углеводов.

Во время приема лекарственного препарата могут проявляться различные негативные воздействия и побочные эффекты. В их число входят:

  1. Развитие тромбоцитопении и эритемы.
  2. Проблемы с кожными покровами – различные сыпи и покраснения, краснуха.
  3. Тошнота и рвота.
  4. Проблемы с нормальной работой органов желудочно-кишечного тракта;
  5. Повышенный метеоризм, диарея, полная или частичная непроходимость кишечника;
  6. Боли в области живота.

При проявлении каких-либо побочных эффектов, необходимо обсудить с лечащим врачом возможность дальнейшего приема препарата.

Как свидетельствуют отзывы пациентов, лекарственное средство переносится достаточно легко, если соблюдать все рекомендации и меры предосторожности, указанные в инструкции на применение таблеток.

Медпрепараты, заменяющие Акарбозу

При возникновении необходимости, лечащий врач может заменить на другой медицинский препарат с аналогичным составом или схожими свойствами. Одним из наиболее распространенных аналогов на сегодняшний день считается Глюкобай. Это препарат германского производства, основным действующим компонентом которого является акарбоза.

В среднем Глюкобай можно приобрести в городских аптеках за 380 рублей. При этом его стоимость варьируется от 360 до 500 рублей за упаковку в зависимости от количества таблеток и дозировки. Глюкобай отпускается только при наличии выписанного рецепта от медицинского специалиста.

По своему составу, таблетки являются полным аналогом Акарбозы. Чаще всего Глюкобай используется для лечения сахарного диабета второго типа совместно с назначенной диетотерапией.

Основные фармакологические свойства препарата заключаются в гипогликемическом воздействии на организм пациента. Глюкобай хорошо зарекомендовал себя на рынке, так как является одним из высокоэффективных лекарственных препаратов.

Кроме того, в число лекарственных средств-аналогов, входят следующие медпрепараты:

Сиофор – таблетированное средство, которое используется при комплексном лечении инсулиннезависимого сахарного диабета. Таблетки выпускаются в различных дозировках в зависимости от степени тяжести развития заболевания. Средняя стоимость в городских аптеках составляет 300 рублей. Следует учитывать, что чем больше доза активного вещества в одной таблетке, тем выше будет стоимость лекарства.

Глиноза – таблетки с активным действующим веществом акарбоза. Могут выпускаться в дозировках 50 или 100 мг основного компонента. Является пероральным лекарственным препаратом, который обладает сахаропонижающими свойствами. Часто назначается для повышения эффективности диетотерапии. Глиноза производится в Турции.

Информация о фармакологических особенностях Акарбозы представлена в видео в этой статье.

Источник: http://diabetik.guru/medications/akarboza.html


Top
×