Онглиза инструкция по применению

Онглиза



Описание актуально на 01.10.2015

  • Латинское название: Onglyza
  • Код АТХ: A10BH03
  • Действующее вещество: Саксаглиптин (Saxagliptin)
  • Производитель: Bristol-Myers Squibb Company (США)

Состав

В составе этого препарата присутствует активный компонент саксаглиптин (форма гидрохлорида), также дополнительные компоненты: МКЦ, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, кислота хлористоводородная 1 М или раствор натрия гидроксида 1 М, красители.

Оглавление:

Форма выпуска

Это лекарство выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой.

  • Таблетки 2,5 мг: цвет оболочки желтый, таблетки двояковыпуклые, круглые, с одной стороны надпись «2.5», с другой стороны — «4214». Надписи нанесены синим цветом. Таблетки упакованы в блистеры из фольги, в картонных пачках – по 3 блистера.
  • Таблетки 5 мг: цвет оболочки розовый, таблетки двояковыпуклые, круглые, с одной стороны надпись «5», с другой стороны — «4215». Надписи нанесены синим цветом. Таблетки упакованы в блистеры из фольги, в картонных пачках – по 3 блистера.

Фармакологическое действие

Препарат Онглиза в составе имеет активное вещество саксаглиптин, которое является очень сильным селективным конкурентным обратимым ингибитором дипептидилпептидазы-4.

Если препарат принимают пациенты, которые болеют сахарным диабетом, у них на протяжении 24 часов активность фермента ДПП-4 подавляется.



После того, как пациент принял глюкозу внутрь, вследствие ингибирования ДПП-4 происходит к 2-3-кратный рост концентрации глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, глюкагоноподобного пептида-1. Снижается концентрация глюкагона и усиление ответной глюкозозависимой реакции бета-клеток. В итоге в организме увеличивается концентрация инсулина и С-пептида.

Благодаря высвобождению инсулина бета-клетками поджелудочной железы и уменьшению высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток происходит понижение гликемии натощак, уменьшение постпрандиальной гликемии.

В процессе приема саксаглиптина у пациентов не наблюдается увеличение веса.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В организме саксаглиптин всасывается быстро после приема до еды. После перорального приема всасывается около 75% дозы. С белками крови саксаглиптин и его метаболит связываются незначительно.

Максимальная концентрация саксаглиптина и его основного метаболита отмечается в плазме соответственно на протяжении 2 часов и 4 часов.



В среднем, длительность конечного полувыведения и его метаболита равна соответственно 2.5 часов и 3.1 часов. Выводится с желчью и с мочой.

Показания к применению

Лекарство Онглиза показано к применению при сахарном диабете второго типа как дополнительное средство к физической активности и диетическому питанию с целью улучшения гликемического контроля. Может назначаться в следующем качестве:

  • с целью монолечения;
  • для стартового комбинированного лечения с препаратом Метформин;
  • как добавление к монолечению тиазолидиндионами, Метформином, производными сульфониломочевины, если отсутствует адекватный гликемический контроль на таком лечении.

Противопоказания

Противопоказано применение Онглизы в таких случаях:

  • больным с сахарным диабетом первого типа;
  • применение лекарства совместно с приемом инсулина;
  • лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция врожденные;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность и кормление грудью;
  • усиленная чувствительность к любому из составляющих препарата.

Осторожно назначают лекарство людям, страдающим умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, пожилым пациентам, а также тем, кто принимает производные сульфонилмочевины.

Побочные действия

Проявляются следующие побочные эффекты в процессе приема препарата Онглиза:



На фоне комбинированного лечения с Метформином может проявляться назофарингит, головные боли.

Онглиза, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Следует принимать средство перорально, независимо от периода приема еды.

Если пациенту назначается монолечение, ему рекомендуется принимать таблетки из расчета 5 мг саксаглиптина один раз в день.

Если назначено комбинированное лечение, необходимо принимать 5 мг саксаглиптина один раз в день, комбинируя прием с тиазолидиндионами и Метформином, с лекарствами производными сульфонилмочевины.

В начале комбинированного лечения с Метформином доза саксаглиптина равна 5 мг, а доза Метформинамг в сутки.



Если пациент пропустил прием Онглизы, необходимо принимать таблетку сразу же, как только человек вспоминает об этом. Двойную дозу пить не следует.

Пациенты с легкой степенью почечной недостаточности могут не корректировать дозу. Пациентам с тяжелой или умеренной почечной недостаточностью, а также тем, кто находится на гемодиализе, нужно принимать в сутки 2.5 мг лекарства. Следует пить таблетки после гемодиализа.

Если пациент одновременно применяет сильные ингибиторы CYP 3A4/5, доза Онглизы должна составлять в сутки 2.5 мг.

Передозировка

Нет описания симптомов интоксикации при продолжительном приеме больших доз средства. При передозировке практикуют симптоматическое лечение. Из организма активное вещество и его метаболит можно вывести с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Согласно с данными исследований, существует относительно небольшой риск значимого клинически взаимодействия саксаглиптина с другими препаратами.



При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP 3A4/5 (Дексаметазона, Карбамазепина, Фенобарбитала, Рифампицина, Фенитоина) может уменьшаться концентрация основного метаболита саксаглиптина.

Так как производные сульфонилмочевины могут спровоцировать проявление гипогликемии, чтобы снизить риск, возможно, понадобится снижение дозы лекарств — производных сульфонилмочевины при одновременном приеме с Онглизой.

Условия продажи

Продается Онглиза по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь Онглизу от детей, при этом t не должна быть выше 30°С.

Срок годности

Хранить таблетки Онглиза можно 3 года.

Особые указания

Следует учитывать, что использование лекарства Онглиза совместно с инсулином и в составе тройного лечения (Метформин, тиазолидиндионы, производные сульфонилмочевины) на данный момент не изучалось.

Не проводилось исследований касательно воздействия препарата на способность к вождению транспорта и работе с точными механизмами. Тем не менее, следует учесть, что после приема препарата может проявиться головокружение.

Аналоги Онглизы

Аналоги Онглизы по действующему веществу отсутствуют. Схожее воздействие на организм оказывают средства Несина, Янувия, Гальвус, Тражента, Комбоглиза XR. Категорически нельзя принимать эти лекарства без назначения врача.

Детям

Не назначается пациентам до 18-летнего возраста.

При беременности и лактации

Так как использование саксаглиптина для лечения беременных не изучалось, лекарство женщинам в период вынашивания плода не назначают. Так как нет данных о проникновении саксаглиптина в грудное молоко, в период естественного вскармливания таблетки Онглиза также не назначают.



Отзывы об Онглизе

В отзывах часто идет речь о том, что Онглиза позволяет диабетикам обеспечить эффективный контроль уровня глюкозы. Отмечается, что лекарство удобно в применении, побочные реакции в процессе лечения проявляются редко. Негативным моментом для пользователей является высокая стоимость препарата.

Цена Онглизы, где купить

Купить Онглизу можно в аптеке по рецепту. Стоимость упаковки таблеток (30 шт.) составляет рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

ПаниАптека

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Люди не тратьте такие деньги,стоит дорого, а пользы очень мало .



sadsad: Причина всех «заболеваний» одна и та же – еврейские отравления. Всё отравлено .

Маша: Вообще не подошел мне климаксан ваш.Пила аналогичный препарат(ци-клим) ,вот там реально .

Оля: При климаксе ужасно мучали приливы,помог только ци-клим

Лиса: Купила как то раз на замену отсутствовашего в аптеке супрастина, и с тех пор спасаюсь .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.



Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/ongliza

Онглиза: отзывы о применении препарата, инструкция

Онглиза – лекарство для диабетиков, активным компонентом которого является саксаглиптин. Саксаглиптин – препарат, назначаемый при лечении сахарного диабета 2 типа.

В течение 24 часов после приема он подавляет действие фермента ДПП-4. Ингибирование фермента при взаимодействии с глюкозой увеличивает в 2-3 раза уровень глюкагоноподобного пептида-1 (в дальнейшем ГПП-1) и глюкозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), снижает концентрацию глюкагона и стимулирует ответную реакцию бета-клеток.

В результате повышается содержание инсулина и С-пептида в организме. После высвобождения инсулина бета-клетками поджелудочной железы и глюкагона из альфа-клеток значительно уменьшается тощаковая гликемия и постпрандиальная гликемия.



Насколько безопасно и эффективно применение саксаглиптина в различных дозировках было тщательно изучено в шести двойных плацебо-контролируемых исследованиях, в которых принимали участие 4148 больных с диагнозом «сахарный диабет 2 типа».

В ходе исследований отмечалось значительное улучшение показателей гликированного гемоглобина, уровня глюкозы натощак в плазме крови и постпрандиальной глюкозы. Пациентам, у которых моноприем саксаглиптина не принес ожидаемых результатов, дополнительно были назначены такие препараты как метформин, глибенкламид и тиазолидиндионы.

Отзывы пациентов и врачей: спустя 4 недели после начала терапии только саксаглиптин уровень гликированного гемоглобина снизился, а уровень глюкозы плазмы крови натощак стал ниже уже через 2 недели.

Такие же показатели были зафиксированы у группы пациентов, которым была назначена комбинированная терапия с добавлением метформина, глибенкламида и тиазолидиндионов, аналоги отработали в таком же ритме.

Во всех случаях увеличение массы тела пациентов отмечено не было.



Когда применяют онглизу

Препарат назначается пациентам с диагнозом сахарный диабет 2 типа в таких случаях:
  • При монотерапии этим препаратом в сочетании с физическими нагрузками и диетотерапией;
  • При комбинированной терапии в сочетании с метформином;
  • При отсутствии эффективности монотерапии метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами в качестве дополнительного препарата.

Несмотря на то, что препарат онглиза прошел ряд исследований и тестирований, отзывы о нем в большинстве положительные, терапию можно начинать только под контролем врача.

Противопоказания к применению онглизы

Поскольку лекарство эффективно влияет на функционирование бета- и альфа-клеток, интенсивно стимулирует их активность, применять его можно не всегда. Препарат противопоказан:

  1. При беременности, родах и лактации.
  2. Подросткам до 18 лет.
  3. Пациентам с сахарным диабетом 1 типа (действие не изучено).
  4. При инсулинотерапии.
  5. При диабетическом кетоацидозе.
  6. Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы.
  7. При индивидуальной чувствительности к любому из составляющих препарата.

Ни в коем случае не должна быть проигнорирована инструкция к препарату. Если есть сомнения в безопасности его использования, следует подобрать ингибиторы-аналоги или другой метод лечения.

Рекомендуемые дозы и способы применения

Онглиза применяется перорально, без привязки к приемам пищи. Средняя рекомендуемая суточная доза препарата равняется 5 мг.

Если проводится комбинированная терапия, суточная доза саксаглиптина остается неизменной, дозировка метформина и производных сульфанилмочевины определяется отдельно.



В начале комбинированной терапии с использованием метформина дозировка препаратов будет такой:

  • Онглиза – 5 мг в сутки;
  • Метформин – 500 мг в сутки.

Если отмечается неадекватная реакция, дозировка метформина должна быть откорректирована, ее увеличивают.

Если по какой-либо причине время приема препарата было пропущено, пациенту следует принять таблетку сразу же, как только появится возможность. Увеличивать суточную дозу вдвое при этом не стоит.

Для пациентов, у которых в качестве сопутствующего заболевания отмечается почечная недостаточность в легкой форме, корректировать дозировку онглизы не требуется. При почечной дисфункции средней и тяжелой форм онглиза должна приниматься в меньших количествах – по 2,5 мг один раз в сутки.

Если проводится гемодиализ, онглиза принимается после окончания сеанса. Действие саксаглиптина на пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, пока исследовано не было. Поэтому, прежде чем начать лечение этим препаратом, следует провести адекватную оценку функционирования почек.

При печеночной недостаточности онглиза может без опасений назначаться в указанной средней дозировке – 5 мг в сутки. Для лечения пожилых пациентов онглиза применяется в той же дозировке. Но при этом следует помнить, что риск развития почечной недостаточности у этой категории диабетиков выше.



Отсутствуют отзывы и официальные исследования воздействия лекарства на пациентов младше 18 лет. Потому для подростков при сахарном диабете 2 типа подбираются аналоги с другим активным компонентом.

Уменьшение дозировки онглизы вдвое требуется, если препарат одновременно назначается с мощными ингибиторами. Это:

Таким образом максимальная суточная дозировка составит 2,5 мг.

Особенности лечения беременных и побочные явления

Не изучено, как воздействует препарат на течение беременности, и способна ли проникать в грудное молоко, потому в период вынашивания и кормления ребенка препарат не назначается. Рекомендуется использовать другие аналоги или же прекратить грудное вскармливание.

Обычно при соблюдении дозировок и рекомендаций при комбинированной терапии лекарство переносится хорошо, в редких случаях, как подтверждают отзывы, могут наблюдаться:


  • Рвота;
  • Гастроэнетерит;
  • Головные боли;
  • Формирование инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей;
  • Инфекционные болезни мочеполовой системы.

При наличии одного и более симптомов следует приостановить прием препарата или откорректировать дозировку.

Как свидетельствуют отзывы, даже если онглиза применялась длительный период в дозировках, превышающих рекомендованные в 80 раз, никаких симптомов отравления не отмечалось. Для выведения препарата из организма в случае возможной интоксикации используется метод геомдиализа.

О чем еще следует знать

Онглизу не назначают вместе с инсулином или же в тройной терапии с метформином и тиазолидидионами, поскольку исследования их взаимодействия не проводились. Если пациент страдает почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, суточная дозировка должна быть уменьшена. Диабетикам с легкой формой почечной дисфункции требуется постоянный контроль состояния почек в процессе лечения.

Установлено, что производные сульфанилмочевины могут провоцировать гипогликемию. Что бы предотвратить риск развития гипогликемии, дозировка сульфанилмочевины при комбинированном с онглизой лечении должна быть откорректирована. То есть, уменьшена.

Если у пациента в анамнезе зафиксирована повышенная чувствительность к любым другим аналогичным ингибиторам ДПП-4, саксаглиптин не назначается. Что касается безопасности и эффективности лечения данным препаратом пациентов пожилого возраста (старше 6 лет), то никаких предостережений в этом случае нет. Онглиза переносится и действует так же, как и у пациентов молодого возраста.



Поскольку средство содержит лактозу, оно не подходит тем, у кого отмечена врожденная непереносимость данного вещества, лактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей высокой концентрации внимания, полностью не изучалось.

Прямых противопоказаний к вождению автомобиля нет, но следует помнить, что среди побочных эффектов отмечено головокружение и головные боли.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Согласно проведенным клиническим исследованиям, риск взаимодействия онглизы с другими препаратами, если принимать их одновременно, очень незначителен.

Как влияет на действие лекарства курение, употребление алкоголя, использование гомеопатических препаратов или диетическое питание, учеными не установлено ввиду отсутствия исследований в данной области.



Только эта Онглиза меня и спасает! Сколько я таблеток съела перед тем, как мне назначили этот препарат, даже и не сосчитаю уже. Ничего не помогало. Сам врач уже был нее немного в шоке от моего организма. Теперь все нормально. А еще мне очень нравится, что пить таблетки можно когда угодно т.е. не подстраиваться под прием еды.

Хорошее средство! Ставлю ему твердую пятерочку!

Источник: http://diabethelp.org/lechim/ongliza.html

Онглиза ® (Onglyza ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с надписями «2,5» на одной стороне и «4214» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписями «5» на одной стороне и «4215» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.



Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). У пациентов с сахарным диабетом типа 2 (СД2) прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3-кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида. Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5, 5 и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с СД2. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Саксаглиптин назначался в виде монотерапии или комбинированной терапии. Комбинированная терапия саксаглиптином назначалась дополнительно пациентам, некомпенсированным при проведении монотерапии метформином, глибенкламидом, тиазолидиндионами или инсулином, или в качестве стартовой комбинации с метформином пациентам, некомпенсированным на диете и физических упражнениях. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1с было отмечено через 4 нед и ГПН — через 2 нед .

В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1с также отмечалось через 4 нед и ГПН — через 2 нед .

В исследовании комбинированной терапии саксаглиптином и инсулином ( в т.ч. в комбинации с метформином) с участием 455 пациентов с СД2 продемонстрировано существенное снижение HbA1с и ППГ по сравнению с плацебо.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличение массы тела.


В прямом сравнительном исследовании с участием 858 пациентов с СД2 добавление препарата Онглиза ® 5 мг к метформину по сравнению с добавлением глипизида к метформину продемонстрировало сравнимое снижение HbA1c, однако было ассоциировано с достоверно меньшим числом эпизодов гипогликемии — 3% случаев по сравнению с 36,3% при добавлении глипизида, а также отсутствием увеличения массы тела у пациентов, получающих терапию саксаглиптином (−1,1 кг от исходного уровня в группе саксаглиптина, +1,1 кг в группе глипизида).

Фармакокинетика

У пациентов с СД2 и здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита. Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 и 4 ч соответственно. При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 и 214 нг·ч/мл, а значения Cmax в плазме — 24 и 47 нг/мл соответственно.

Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2,5 и 3,1 ч соответственно, а средняя величина T1/2 ингибирования ДПП-4 плазмы — 27 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение по крайней мере 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз в день не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз в день в дозах от 2,5 до 400 мг на протяжении 14 дней.

После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенное влияние на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Tmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0,5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.

Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 /5 с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.



Саксаглиптин выводится с мочой и желчью. После однократного приема дозы 50 мг меченного 14 C-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% — в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации — примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.

Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1,2 и 1,7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2,1 и 4,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Нарушение функции печени. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов 65–80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18–40 лет), поэтому коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Показания препарата Онглиза ®

Сахарный диабет типа 2 в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии; стартовой комбинированной терапии с метформином; добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, инсулином ( в т.ч. в комбинации с метформином) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии (см. «Противопоказания», С осторожностью и «Особые указания»).

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;

серьезные реакции повышенной чувствительности (анафилаксия или ангионевротический отек) к ингибиторам ДПП-4;

сахарный диабет типа 1 (применение не изучено);

врожденная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью: почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени; пожилые пациенты; совместное применение с производными сульфонилмочевины или инсулином; пациенты с панкреатитом в анамнезе (связь между приемом препарата и повышенным риском развития панкреатита не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что применение саксаглиптина в период беременности не изучено, не следует назначать препарат в период беременности.

Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Побочные действия

В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с СД2 при приеме препарата Онглиза ® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза ® в дозе 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000).

Побочные эффекты по данным объединенного анализа 5 плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза ®

Частота реакций гиперчувствительности, отмеченных к 24-й неделе терапии, составила 1,5% у пациентов, получавших препарат Онглиза ® 5 мг, и 0,4% у пациентов, получавших плацебо. Реакции гиперчувствительности, возникшие у пациентов, принимавших препарат Онглиза ® , не требовали госпитализации и были расценены лечащими врачами как не представлявшие угрозу жизни.

Побочные эффекты препарата Онглиза ® при комбинированной терапии

В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламида частота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0,8%) и плацебо (0,7%) статистически не различалась. Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза ® 5 мг в ходе двух исследований саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.

В исследовании по применению комбинации саксаглиптина и инсулина общая частота развития гипогликемии составила 18,4% в группе саксаглиптина 5 мг и 19,9% в группе плацебо.

В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионами частота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8,1 и 4,3% соответственно). Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения. Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза ® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптином и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1,7 и 2,4% соответственно).

При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли. Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6,9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4,2%) и метформином (4%). Головная боль была чаще в группе пациентов на комбинированной терапии метформином и саксаглиптином 5 мг (7,5%) по сравнению с группами монотерапии саксаглиптином 10 мг (6,3%) и метформином (5,2%).

В ходе постмаркетингового применения саксаглиптина зарегистрированы следующие побочные эффекты: острый панкреатит и реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу. Достоверно оценить частоту развития данных явлений невозможно, поскольку сообщения получены спонтанно, от популяции неустановленного размера (см. «Противопоказания», «Особые указания»).

В клинических исследованиях частота изменений лабораторных показателей при приеме саксаглиптина в дозе 5 мг и плацебо была сопоставимой. Отмечалось небольшое снижение числа лимфоцитов, при этом среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным и в пределах нормальных значений при ежедневном приеме саксаглиптина продолжительностью до 102 нед . Уменьшение количества лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями. Клиническое значение уменьшения числа лимфоцитов на фоне терапии саксаглиптином неизвестно.

Взаимодействие

Анализ данных клинических исследований позволяет предполагать, что риск клинически значимых взаимодействий саксаглиптина с другими ЛС при их совместном применении невелик.

Метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован системой изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 /5. В исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2 , 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 и не индуцируют изоферменты CYP1A2 , 2В6, 2С9 и 3А4.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина. Саксаглиптин значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола или перорального комбинированного (эстроген+гестаген) контрацептивного средства.

Влияние индукторов изоферментов CYP3A4 /5 на фармакокинетику саксаглиптина не изучено. Однако совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP3A4 /5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, может приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.

Изучение влияния курения, диетического питания, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на терапию саксаглиптином не проводилось.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Монотерапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины или инсулином ( в т.ч. в комбинации с метформином).

При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки, начальная доза метформина — 500 мг/ сут . В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При пропуске приема препарата Онглиза ® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени ( Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза ® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа.

Применение саксаглиптина у пациентов на перитонеальном диализе не изучено.

Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 /5

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 /5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза ® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомов интоксикации не описано при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные.

Лечение: в случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).

Особые указания

Применение препарата Онглиза ® в составе тройной терапии с метформином и тиазолидиндионами или метформином и производными сульфонилмочевины не изучалось.

Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.

Применение в комбинации с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с препаратом Онглиза ® может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина.

Реакции гиперчувствительности. В ходе постмаркетингового применения саксаглиптина отмечены серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек. При развитии серьезной реакции гиперчувствительности следует прекратить применение препарата, оценить другие возможные причины развития явления и назначить альтернативную терапию сахарного диабета (см. «Противопоказания», «Побочные действия»).

Панкреатит. В рамках постмаркетингового применения препарата получены спонтанные сообщения о случаях острого панкреатита. Пациенты, принимающие препарат Онглиза ® , должны быть проинформированы о характерном симптоме острого панкреатита — продолжительная, интенсивная боль в области живота. При подозрении на развитие панкреатита следует прекратить прием препарата Онглиза ® (см. «Противопоказания», С осторожностью, «Побочные действия»).

Пациенты пожилого возраста. По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста. Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек.

Препарат Онглиза ® содержит лактозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг и 5 мг. По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги; по 3 блистера в картонной пачке. На блистер нанесена перфорация, разделяющая его на 10 прямоугольных зон по числу таблеток. Места вскрытия картонной пачки заклеены двумя защитными прозрачными бесцветными стикерами; на среднюю часть каждого стикера, ограниченную линиями отрыва, нанесен рисунок в виде желтой сетки.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

345, Парк-авеню, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США.

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон, Индиана 47620, США.

Выпускающий контроль качества: Бристол-Майерс Сквибб Компани, 4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон, Индиана 47620, США; Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Локалита Фонтана дел Черазо,Ананьи (ФР), Италия.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Бристол-Майерс Сквибб».

105064, Москва, ул. Земляной Вал, 9.

Тел.: ; факс: .

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Онглиза ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Онглиза ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг —

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг —

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Цены в аптеках Москвы

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 30 шт.

Bristol-Myers Squibb Company (США)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 30 шт.

AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Источник: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_46864.htm

ОНГЛИЗА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями «2.5» на одной стороне и «4214» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая — 90 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, магния стеарат — 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М — необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) — 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8 %), Опадрай II желтый (% вес/вес) — 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа желтый (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** — необходимое количество.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.

** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.

*** Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями «5» на одной стороне и «4215» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая — 90 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, магния стеарат — 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М — необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) — 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%), Опадрай II розовый (% вес/вес) — 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа красный (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** — необходимое количество.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.

** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.

*** Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.

Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/сут изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН — через 2 недели. В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1c также отмечалось через 4 недели и ГПН — через 2 недели.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и у здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита.

Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 ч и 4 ч соответственно. При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 нг × ч/мл и 214 нг × ч/мл, а значения Cmax в плазме — 24 нг/мл и 47 нг/мл соответственно.

Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2.5 ч и 3.1 ч соответственно, а средняя величина ингибирования T1/2 ДПП-4 плазмы – 26.9 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз/сут не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз/сут в дозах от 2.5 мг до 400 мг на протяжении 14 дней.

После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0.5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.

Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5) с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.

Саксаглиптин выводится с мочой и с желчью. После однократного приема 50 мг меченного 14 С-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% — в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации — примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.

Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1.2 и 1.7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2.1 и 4.5 раз выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2.5 мг 1 раз/сут.

У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекции дозы для таких пациентов не требуется.

У пациентов в возрастелет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18-40 лет), поэтому коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

— стартовой комбинированной терапии с метформином;

— добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

— сахарный диабет 1 типа (применение не изучено);

— применение совместно с инсулином (не изучено);

— врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пожилым пациентам, а также совместно с производными сульфонилмочевины.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут.

При комбинированной терапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.

При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут, начальная доза метформинамг/сут. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При пропуске приема препарата Онглиза пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP 3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме препарата Онглиза в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Побочные эффекты представлены по данным объединенного анализа пяти плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза.

Частота реакций гиперчувствительности, отмеченных к 24 неделе терапии, составила 1.5% у пациентов, получавших препарат Онглиза 5 мг, и 0.4% у пациентов, получавших плацебо. Реакции гиперчувствительности, возникшие у пациентов, принимавших препарат Онглиза, не требовали госпитализации и были расценены лечащими врачами как не представлявшие угрозу жизни.

Побочные эффекты препарата Онглиза при комбинированной терапии

В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламида частота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0.8%) и плацебо (0.7%) статистически не различалась. Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза 5 мг в ходе двух исследованиях саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.

В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионами частота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8.1% и 4.3% соответственно). Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения. Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптина и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1.7% и 2.4% соответственно).

При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли. Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6.9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4.2%) и метформином (4%). Головная боль была чаще в группе пациентов на комбинированной терапии метформином и саксаглиптином 5 мг (7.5%) по сравнению с группами монотерапии саксаглиптином 10 мг (6.3%) и метформином (5.2%).

Лабораторные исследования: в клинических исследованиях частота изменений лабораторных показателей при приеме саксаглиптина в дозе 5 мг и плацебо была сопоставимой. Отмечалось небольшое снижение числа лимфоцитов, при этом среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным и в пределах нормальных значений при ежедневном приеме саксаглиптина продолжительностью до 102 недель. Уменьшение количества лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями. Клиническое значение уменьшения числа лимфоцитов на фоне терапии саксаглиптином не известно.

Симптомы интоксикации не описаны при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные.

Лечение: в случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).

Анализ данных клинических исследований позволяет предполагать, что риск клинически значимых взаимодействий саксаглиптина с другими лекарственными средствами при их совместном применении невелик.

Метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован системой изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP3A4/5). В исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP 1A2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 и не индуцируют изоферменты CYP 1A2, 2В6, 2С9, и ЗА4. В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина. Саксаглиптин значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола.

Влияние индукторов изоферментов CYP 3A4/5 на фармакокинетику саксаглиптина не изучено. Однако совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP 3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.

Изучения влияния курения, диетического питания, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на терапию саксаглиптином не проводилось.

Применение препарата Онглиза в комбинации с инсулином, а так же в составе тройной терапии с метформином и тиазолидиндионами или метформином и производными сульфонилмочевины, не изучалось.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.

Применение в комбинации с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с препаратом Онглиза может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.

Препарат не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.

Пациенты пожилого возраста

По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста.

Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек.

Препарат Онглиза содержит лактозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.

В связи с тем, что применение саксаглиптина при беременности не изучено, не следует назначать препарат в этот период.

Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Чтобы задать вопрос о работе проекта или связаться с редакцией, воспользуйтесь данной формой.

Источник: http://health.mail.ru/drug/onglyza/


Top
×