You are here

Википедия инструкция

Инструкция



Значение слова Инструкция по Ефремовой:

Инструкция — 1. Свод указаний, правил, устанавливающих порядок и способ выполнения или осуществления чего-л.

Значение слова Инструкция по Ожегову:

Инструкция — Вообще указания Инструкция Свод правил, устанавливающих порядок и способ осуществления, выполнения чего-нибудь

Оглавление:

Инструкция в Энциклопедическом словаре:



Инструкция — (от лат. instructio — наставление — устройство), 1) подзаконныйакт, регламентирующий выполнение какого-либо рода деятельности(составление бухгалтерского отчета, технические вопросы взимания налогов,подсчета доходов и т. п.). 2) Указание о порядке выполнения какой-либоработы, пользования машиной и т. д.

Значение слова Инструкция по Бизнес словарю:

Инструкция — А. Нормативный акт, издаваемый центральными или местными органами государственного управления в пределах их компетенции на основании и во исполнение законов, указов, постановлений и распоряжений правительства и актов вышестоящих органов государственного управления.

Значение слова Инструкция по Финансовому словарю:

Инструкция — юридически подзаконный акт, издаваемый в целях разъяснения и определения порядка применения законодательного акта, приказа министра или ру ководителя иного государственного органа.- указания технического порядка (правила пользования каким-либо меха низмом, способы выполнения какой-либо технологической операции и т.п.).



Значение слова Инструкция по словарю синонимов:

Значение слова Инструкция по словарю Ушакова:

инструкции, ж. (латин. instructio). Руководящие указания, подробное наставление, свод правил для выполнения чего-н. Дать точные инструкции кому-н. Получить инструкцию. Инструкция о торговле крепкими напитками. Действовать по инструкции.

Значение слова Инструкция по словарю Даля:

Значение слова Инструкция по словарю Брокгауза и Ефрона:



Инструкция (лат.) — распоряжение, издаваемое административной властью во исполнение или в дополнение и развитие закона, а равно определяющее образ действия должностных лиц. Обыкновенно И., издаваемая в дополнение и развитие закона, не только определяет ближайшим образом порядок действия подчиненных чинов, но и устанавливает правила, обязательные для частных лиц, и потому издание такой И. исполнительной властью предполагает особое на то полномочие со стороны власти законодательной. Примерами такой И. могут служить И. министра государственных имуществ от 22 февраля 1880 г. об употреблении взрывчатых веществ (см.) и его же И., определяющие порядок производства горных работ (см. Горная полиция). К уполномочию исполнительной власти на издание И. в дополнение и развитие закона особенно часто прибегают во французской законодательной практике, где законодатель обыкновенно ограничивается лишь установлением общих начал (см. Декрет), тогда как английский парламент старается предусмотреть в своих биллях все детали дела. Некоторые публицисты (Дайси) отдают предпочтение французской системе, как менее громоздкой и более способной приспособляться к требованиям жизни. Об отношении И. к закону см. Распоряжение. Отмена и изменение И. зависит от власти ее издавшей. У нас существуют еще высочайше утвержденные И., которые иногда даже включаются в Свод Законов. Пример: высочайше утвержденная 9 апреля 1887 г. И. товарищу министра внутренних дел, заведующему полицией, приложенная к ст. 319 Учреждения министерств (Св. Зак. т. II, изд. 1892 г.). Такие инструкции могут быть изменены или отменены только высочайшей властью. Они не подлежат предварительному обсуждению Государственного совета, как распоряжения, издаваемые лишь в видах исполнения существующих законов. Так, высочайше утвержденная 12 июня 1890 г. И. церковным старостам издана по представлению Св. Синода. В военном ведомстве еще в 1869 году предположено было составить особый, в дополнение к Своду Военных Постановлений, сборник общих И., но предположение это до настоящего времени не приведено в исполнение.

Определение слова «Инструкция» по БСЭ:

Инструкция (от лат. instructio — устройство, наставление)

1) указание о порядке и способах выполнения какой-либо работы, пользования машиной, прибором и т. д. 2) В праве акт управления, содержащий нормы и правила, регулирующие порядок и условия осуществления какой-либо деятельности, а также нормы, определяющие порядок и условия реализации нормативных актов, изданных данным или вышестоящим органом. В соответствии с Конституцией СССР (ст. 73) И. издаются министрами СССР, союзных и автономных республик в пределах компетенции соответствующих министерств на основании и во исполнение действующих законов, а также постановлений и распоряжений Совета Министров СССР и Советов Министров соответствующих республик. Право издания И. предоставлено также государственным комитетам, главным управлениям и управлениям при Совете Министров СССР и Советах Министров союзных и автономных республик и других ведомствах, а также отделам и управлениям исполкомов местных Советов депутатов трудящихся.

Источник: http://tolkslovar.ru/i2826.html



инструкция

Соблюдать инструкцию. | В метро инструкцию опаснее всего нарушать на эскалаторе. | Точно следуйте инструкции, которая расположена над таксофоном. | К кофеварке приложена инструкция на нескольких языках.

Дать подробные инструкции. | Получить инструкции.

Толковый словарь русского языка Дмитриева . Д. В. Дмитриев. 2003 .

Смотреть что такое «инструкция» в других словарях:

инструкция — инструкция: Официальное издание, содержащее правила по регулированию производственной и общественной деятельности или пользованию изделиями и (или) услугами. Источник … Словарь-справочник терминов нормативно-технической документации

ИНСТРУКЦИЯ — (лат., этим. см. предыд. слово). Наставление, объяснение обязанностей, изложение правил. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. ИНСТРУКЦИЯ лат.; этимологию см. Инструктор. Наставление, объяснение… … Словарь иностранных слов русского языка



инструкция — и, ж. ИНСТРУКЦИОН instruction f. , нем. Instrucction, пол. instrukcya <, лат. instructio устройство, наставление.1. Наказ, наставление. Сл. 18. Инструкция. 1656. ДАИ 6 455. // Сл. 17. Статьи, из инструкцыи написанные к пресветлейшему престолу… … Исторический словарь галлицизмов русского языка

Инструкция — – в системе нормативной документации по строительству – документ, дополняющий и развивающий основные нормы и положения СНиП, конкретизирующий технические требования к проектированию и строительству отдельных объектов, а также… … Энциклопедия терминов, определений и пояснений строительных материалов

инструкция — В системе нормативной документации по строительству документ, дополняющий и развивающий основные нормы и положения СНиП, конкретизирующий технические требования к проектированию и строительству отдельных объектов, а также устанавливающий… … Справочник технического переводчика

ИНСТРУКЦИЯ — ИНСТРУКЦИЯ, инструкции, жен. (лат. instructio). Руководящие указания, подробное наставление, свод правил для выполнения чего нибудь. Дать точные инструкции кому нибудь. Получить инструкцию. Инструкция о торговле крепкими напитками. Действовать по … Толковый словарь Ушакова

ИНСТРУКЦИЯ — (Instruction, order) объяснение обязанностей, собрание технических правил. Самойлов К. И. Морской словарь. М. Л.: Государственное Военно морское Издательство НКВМФ Союза ССР, 1941 Инструкция документ, дающий указания о порядке и способе выполнен … Морской словарь

ИНСТРУКЦИЯ — юридически подзаконный акт, издаваемый в целях разъяснения и определения порядка применения законодательного акта, приказа министра или ру ководителя иного государственного органа. указания технического порядка (правила пользования каким либо… … Финансовый словарь

инструкция — ИНСТРУКЦИЯ, наставление, памятка, руководство, устав … Словарь-тезаурус синонимов русской речи

Инструкция — подзаконный нормативный правовой акт, издаваемый компетентным органом государства в целях разъяснения и определения порядка применения нормативного правового акта либо с целью указания методических правил и способов выполнения определенных… … Элементарные начала общей теории права

Книги

  • Инструкция, . Инструкция станичным сборам, станичным правлениям, станичным атаманам, помощникам станичного атамана и хуторским приказным 1-го Отдела Астраханского Казачьего войска по приведению в… ПодробнееКупить за 1436 грн (только Украина)
  • Инструкция, . Эта книга будет изготовлена в соответствии с Вашим заказом по технологии Print-on-Demand. Инструкция станичным сборам, станичным правлениям, станичным атаманам, помощникам станичного атамана… ПодробнееКупить за 1252 руб
  • Инструкция по сигнализации на железнодорожном транспорте Российской Федерации, . Инструкция по сигнализации на железных дорогах РФ Приказ Минтранса России от 21.12.2010 №286 (ред. от 25.12.2015) «Об утверждении Правил технической эксплуатации железных дорог Российской… ПодробнееКупить за 1010 руб

Другие книги по запросу «инструкция» >>

Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:

Мы используем куки для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать данный сайт, вы соглашаетесь с этим. Хорошо



Источник: http://dic.academic.ru/dic.nsf/dmitriev/1646/%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F

ВИПИДИЯ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями «TAK» и «ALG-12.5» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: маннитол — 96.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22.5 мг, гипролоза — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 7.5 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.34 мг, титана диоксид — 0.6 мг, краситель железа оксид желтый — 0.06 мг, макроголследовые количества, чернила серые F1 (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, этанол — 26%, бутанол — 38%) — следовые количества.

7 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями «TAK» и «ALG-25» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: маннитол — 79.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22.5 мг, гипролоза — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 7.5 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.34 мг, титана диоксид — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.06 мг, макроголследовые количества, чернила серые F1 (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, этанол — 26%, бутанол — 38%) — следовые количества.

7 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.

Гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем враз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).



Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением со средним значением Tmax в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6.25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC(0-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы 1 раз/сут в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12.5 мг у здоровых добровольцев Vd в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.



Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14 С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, М-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М-II (<6% исходного вещества). М-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; М-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

В исследованиях in vivo было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина.

Также исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе алоглиптина 25 мг. В условиях in vitro алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.



Алоглиптин не ингибирует почечные транспортеры органических анионов человека первого (ОАТ1), третьего (ОАТ3) типов и почечные транспортеры органических катионов человека второго (ОСТ2) типа.

Алоглиптин существует преимущественно в виде (R)-энантиомера (>99 %) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

После перорального приема 14 С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% — через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя скорость клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный T1/2 составляет приблизительно 21 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Исследование алоглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой (КК от 50 до 80 мл/мин), средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.



AUC алоглиптина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести увеличивалась приблизительно в 1.7 раз по сравнению с контрольной группой. Тем не менее, данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы препарата у таких пациентов не требуется.

Увеличение AUC алоглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности но сравнению с контрольной группой. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. Около 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Алоглиптин не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести AUC и Cmax алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10% и 8%, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Данные значения клинически не значимы. Таким образом, коррекция дозы препарата при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Другие группы пациентов. Возраст (65-81 лет), пол, раса, масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекции дозы препарата не требуется.



Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовалась.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

— повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;



— сахарный диабет 1 типа;

— хроническая сердечная недостаточность (ФК класс III-IV по NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);



— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).

— острый панкреатит в анамнезе;

— у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести;

— в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином;

— прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом.



Препарат Випидия можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Випидия составляет 25 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.



В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК от >50 до ≤80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Алоглиптин не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК <30 мл/мин).



У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функции почек до начала лечения препаратом Випидия и периодически в процессе лечения.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его не следует применять у данной группы пациентов.

Пациенты старше 65 лет

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов старше 65 лет. Тем не менее следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.



Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена — острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; частота не установлена — эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена — реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Максимальная доза алоглиптина в клинических исследованиях составляла 800 мг/сут у здоровых добровольцев и 400 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 14 дней. Это в 32 и 16 раз, соответственно, превышает рекомендуемую суточную дозу 25 мг алоглиптина. Какие-либо серьезные нежелательные явления при приеме препарата в этих дозах отсутствовали.

Лечение: при передозировке может быть рекомендовано промывание желудка и симптоматическое лечение. Алоглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа. Данных об эффективности перитонеального диализа алоглиптина нет.

Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин

Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP450.

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), флуконазол (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина), ингибитор α-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоферментами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.

В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором ОАТ1, ОАТ3 и ОСТ2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами Р-гликопротеина.

В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, глибенкламида, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-гликопротеин и ОСТ2.

Алоглиптин не влиял на протромбиновый индекс или MHO у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.

При одновременном приеме алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором α-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Применение с другими гипогликемическими препаратами

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с препаратом Випидия.

Эффективность и безопасность применения препарата Випидия в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.

Т.к. пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата Випидия, рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Препарат Випидия не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа.

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12.5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 3, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випидия прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата Випидия у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функции печени. Если обнаружены отклонения в функции печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Випидия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Не проводилось исследований применения алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли алоглиптин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что алоглиптин выделяется с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от > 50 до < 80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от >30 до <50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Алоглиптин не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина от < 30 мл/мин).

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функции почек до начала лечения препаратом Випидия и периодически в процессе лечения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Чтобы задать вопрос о работе проекта или связаться с редакцией, воспользуйтесь данной формой.

Источник: http://health.mail.ru/drug/vipidiya/

Випидия

Випидия — лекарственный препарат, предназначенный для лечения сахарного диабета II типа в виде монотерапии или в составе комплексного лечения в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.

Алоглиптин относится к группе принципиально новых веществ, применяющихся для лечения сахарного диабета II типа, которая носит название инкретиномиметики. К инкретинам относятся глюкагоноподобный полипептид и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид. В ответ на прием пищи, они начинают стимулировать синтез инсулина.

Выделяют 2 группы инкретиномиметиков:

  • вещества, обладающие аналогичным действием с инкретинами (лираглутид, эксенатид, ликсисенатид);
  • вещества, которые продлевают действие физиологически синтезированных инкретинов за счет снижения выработки специфического фермента — дипептидилпептидазы-4, который разрушает инкретины. К ним относятся: ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, алоглиптин.

Алоглиптин обладает сильным и высоко избирательным ингибирующим действием по отношению к специфическому ферменту дипептидилпептидазе-4. Его селективность в отношении этого фермента во много раз превосходит воздействие на другие ферменты родственного типа. Дипептидилпептидаза-4 представляет собой основной фермент, способствующий быстрому разрушению гормонов из семейства инкретинов, которые представлены глюкагоноподобным пептидом и глюкозозависимым инсулинотропным полипептидом. Они образуются в кишечнике и при приеме пищи стимулируют синтез инсулина в поджелудочной железе.

Глюкагоноподобный пептид снижает образование глюкагона и уменьшает количество вырабатываемой печенью глюкозы. Поэтому при повышении содержания инкретинов, алоглиптин стимулирует увеличение глюкозозависимой выработки инсулина и снижает синтез глюкагона при повышении содержания глюкозы в крови. Оба эти эффекта в выработке инсулина и глюкагона ведут к снижению образования и содержания гликозилированного гемоглобина у больных, страдающих диабетом инсулиннезависимого типа. А также, при этом происходит нормализация содержания глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

Форма выпуска и состав

1 таблетки препарата содержит:

  • Алоглиптина бензоата — 12,5 или 25 мг;
  • различные вспомогательные вещества.

Таблетки с количеством действующего вещества 12,5 мг имеет желтый цвет, а таблетки 25 мг – красный, на одной стороне обеих дозировок имеют надписи, обозначающие производителя и количество вещества. Випидия подлежит исключительно рецептурному отпуску при назначении врача.

Показания к применению

Противопоказания

  • гиперчувствительность к алоглиптину, вспомогательным веществам или другим препаратам, относящимся к данной группе в анамнезе;
  • сахарный диабет I типа;
  • кетоацидоз на фоне сахарного диабета;
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • тяжелые патологии печени, сопровождающиеся функциональной недостаточностью;
  • тяжелые патологи почек, сопровождающиеся функциональной недостаточностью;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18.

С осторожностью препарат назначают лицам с панкреатитом в анамнезе, средней степенью тяжести недостаточности почек, а также при комбинации с другими сахароснижающими средствами.

Способ применения

Назначение Випидии возможно:

  • в качестве монотерапии сахарного диабета;
  • в комплексном лечении заболевания, как компонент при приеме препаратов метформина, тиазолидиндиона, производных сульфонилмочевины или инсулина;
  • в составе одновременного лечения тремя сахароснижающими препаратами на основе метформина, тиазолидиндиона или инсулина.

Если принимаемая доза Випидии была пропущена, необходимо как можно скорее ее принять. Но прием двойной дозы в течение одного дня противопоказан.

При применении Випидии одновременно с метформином или тиазолидиндионом, дозировку лекарственных средств оставляют без изменений. Корректировка дозы необходима в случае назначения лекарственного средства с группой производных сульфонилмочевины или инсулином для снижения вероятности возникновения гипогликемии. По этой же причине, требуется соблюдение осторожности при назначении трехкомпонентной терапии с метформином и тиазолидиндионом. В случае появления признаков гипогликемии, рекомендуется уменьшение дозировки метформина или тиазолидиндиона. Не проводились исследования относительно производимого эффекта и безопасности при приеме алоглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины.

Источник: http://bezboleznej.ru/vipidiya

Что такое инструкция?

Инструкция – это набор правил, которыми нужно руководствоваться в работе. Как правило, инструкция касается порядка действий работников, участвующих в бизнес-процессах, и распределяет зоны ответственности каждого работника.

Точно так же составляется инструкция по применению техники или бытовых приборов. В инструкции прописывается порядок действий, начиная с вскрытия упаковки, до запуска прибора в работу, а также наиболее частые вопросы, возникающие при эксплуатации.

Отдельно стоит упомянуть должностную инструкцию, так как в ней расписаны не столько порядок действий, сколько функции, которые должен выполнять работник, его права, ответственность и подчиненность.

Инструкция находится внутри коробки с аппаратом.

Инструкция — необходимое приложение к многим механизмам, бытовой технике, при покупке которых человек может получить подробный инструктаж, как подключить, в каком режиме использовать и пр.

Инструкция необходима во многих сферах нашей жизни.

Инструкция — слово, заканчивающееся на -ция, что наведет на мысль о его латинском происхождении.

В широком значении слово "инструкция" обозначает

наставление, руководство, предписание, устанавливающее способ выполнения чего-либо или порядок использования чего-нибудь.

Слово "ИНСТРУКЦИЯ" может быть представлена в широком значении (устно или письменно), а также выступать в качестве официального правового документа, имеющего юридическую силу.

В широком понимании инструкция (лат. instructio — управление, наставлять) включает лаконичные, упорядоченные правила, указания и руководства для выполнения каких-либо последовательных действий или порядок осуществления того или иного процесса в пределах системы замкнутого цикла.

В современном мире "инструкционное поле" затрагивает различные области повседневной и профессиональной деятельности человека — быт, труд, учеба, отдых, медицина, транспорт, безопасность.

  • по эксплуатации технических устройств, приборов, инструментов, техники
  • по использованию предметов и уходу за ними
  • по применению медицинских препаратов
  • по действиям при угрозе или возникновении чрезвычайных (аварийных) ситуациях
  • по технике безопасности
  • должностные и производственные
  • инструкции на проведение разовых работ
  • по охране труда и технике безопасности
  • по действиям при угрозе или возникновении чрезвычайных (аварийных) внештатных ситуациях

Само слово инструкция в переводе с латинского звучит, как наставление. Вообще понятие инструкция включает в себя перечень или целый свод правил на определённую тему: от указаний, как пользоваться электроутюгом до инструкций утверждённых законодательно, типа "Инструкции по охране жизни и здоровья детей". Можно смело сказать, что инструкция — это руководство к определённым действиям.

Инструкция — это и алгоритм определённых действий использования, хранения или эксплуатации чего-либо, и перечень действий, которые запрещены. Это и руководство, и наставление, и указания. Инструкции могут быть как устными, так и текстовыми (в письменной форме).

  • юридический подзаконный акт, который издается с целью разъяснения и определения порядка применения приказа руководителя некого гос.органа, законодательного акта и т.п.
  • документ, регламентирующий производственные полномочия и обязанности работника (должностная инструкция).
  • правила пользования каким-либо механизмом, способы выполнения какой-либо технологической операции.
  • наименьшая автономная часть языка программирования.
  • официальный документ, содержащий информацию о лекарственном препарате, необходимую и достаточную для его эффективного и безопасного медицинского применения (инструкция к лекарственному препарату).

Инструкция определяет порядок действий и предписания, способствующие осуществлению чего-либо. Часто инструкция строго формализована и представляет собой документ, на основании которого ведется определенная деятельность.

Наиболее популярными инструкциями являются:

  • по эксплуатации;
  • по применению медицинских препаратов;
  • должностная или производственная.

Термин "инструкция" употребляется в информатике и обозначает элементарную операцию процессора на основании системы машинных команд.

Слово инструкция произошло от латинского instructio — наставление.

Инструкция — это юридически оформленный подзаконный акт, который издаётся министерствами, центральными и местными органами государственного управления с целью разъяснения и определения порядка применения законодательного акта.

Инструкция так же может определять, регламентировать правила пользования каким-либо механизмом, инструментом.

Инструкцией называют свод правил, который устанавливает способ осуществления чего-либо, поряк действий (а также наставления и руководящие указания).

Примеры использования слова инструкция:

Они дали нам подробную инструкцию, как вести себя в новой стране.

Инструкция по эксплуатации прибора находилась в коробке.

Инструкция по сути — это руководство к действию или список (свод) действий (правил), необходимых для выполнения той или иной операции. Инструкции могут быть разными. Например, инструкция по эксплуатации электроприбора или должностная инструкция, с которой работник знакомиться при устройстве на работу.

Инструкция — это такой документ, который содержит правила, какие либо указания или руководства, которые устанавливают конкретный порядок и способ выполнения или осуществления чего-либо. То есть это положение, которое описывает определенные действия, которое должно быть выполнено.

Под таким понятием как "инструкция" имеется ввиду ничто иное как непосредственно правила по руководству к действию или же к эксплуатации чего-либо. Инструкция как правило написана в чёткой последовательности для регулировки действий.

Источник: http://www.bolshoyvopros.ru/questions/chto-takoe-instrukcija.html

Випидия ® (Vipidia)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Випидия ® составляет 25 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

Препарат Випидия ® может приниматься независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия ® , он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия ® в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия ® в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия ® с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия ® с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины окончательно не установлены.

Почечная недостаточность. Пациентам с легкой почечной недостаточностью ( Cl креатинина от >50 до ≤80 мл/мин) коррекция дозы препарата Випидия ® не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести ( Cl креатинина от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Випидия ® составляет 12,5 мг один раз в сутки.

Алоглиптин не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе ( Cl креатинина от <30 мл/мин).

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуем проводить оценку функции почек до начала лечения препаратом Випидия ® и периодически в процессе лечения.

Печеночная недостаточность. Не требуется коррекция дозы препарата Випидия ® у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степеней (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому он не должен применяться у данной группы пациентов.

Пациенты старше 65 лет. Не требуется коррекция дозы препарата Випидия ® у пациентов старше 65 лет. Тем не менее, следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг и 25 мг. По 14 табл. в Ал/Ал блистере, по 2 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Такеда Айлэнд Лимитед. Брей Бизнес Парк, Килраддери, Ко. Уиклоу, Ирландия.

Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс 60015, США.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс»., Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: ; факс: .

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Випидия ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Випидия ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Цены в аптеках Москвы

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12.5 мг, 28 шт.

Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. (США)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12.5 мг, 28 шт.

Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. (США)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 28 шт.

Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. (США)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 28 шт.

Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. (США)

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Источник: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_73312.htm

Випидия — официальная инструкция по применению

по применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 таблетка 12,5 мг содержит

алоглиптина бензоат — 17 мг (в пересчете на алоглиптин — 12,5 мг).

Ядро: маннитол 96,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,5 мг, гипролоза 4,5 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, магния стеарат 1,8 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза,34 мг, титана диоксид 0,6 мг, краситель железа оксид желтый 0,06 мг, макрогол-8000 следовые количества, чернила серые F1 следовые количества 1 .

1 таблетка 25 мг содержит

Активное вещество: алоглиптина бензоат — 34 мг (в пересчете на алоглиптин -25 мг).

Ядро: маннитол 79,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,5 мг, гипролоза 4,5 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, магния стеарат 1,8 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза,34 мг, титана диоксид 0,6 мг, краситель железа оксид красный 0,06 мг, макрогол-8000 следовые количества, чернила серые F1 следовые количества 1 .

Дозировка 12,5 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с нанесенными чернилами надписями «ТАК» и «ALG-12.5» на одной стороне.

Дозировка 25 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, с нанесенными чернилами надписями «ТАК» и «ALG-25» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор (ДПП-4).

Фармакологические свойства

Алоглиптин является сильнодействующим и высокоселективным ингибитором ДПП-4. Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем враз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.

Фармакокинетика алоглиптина схожа у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением средней максимальной концентрации (среднее ТСmах.) в интервале от 1 до 2 часов с момента приема.

Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6,25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC (О-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы один раз в сутки в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

После однократного внутривенного введения алоглиптина в дозе 12,5 мг у здоровых добровольцев объем распределения в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях. Связь с белками плазмы составляет примерно 20-30%.

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14 С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, M-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, M-II (<6% исходного вещества). M-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; M-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

В исследованиях in vitro было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина.

Также исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе 25 мг алоглиптина. В условиях in vitro алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.

Алоглиптин не ингибирует почечные транспортеры органических анионов человека первого (ОАТ1), третьего (ОАТЗ) типов и почечные транспортеры органических катионов человека второго (ОСТ2) типа.

Алоглиптин существует преимущественно в виде (11)-энантиомера (>99%) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (8)-энантиомер. (8)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

После перорального приема 14 С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% — через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя скорость клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный период полувыведения алоглиптина (Т½) составляет приблизительно 21ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследование алоглиптина в дозе 50 мг в сутки было проведено у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.

AUC алоглиптина у пациентов с легкой почечной недостаточностью увеличивалась приблизительно в 1,7 раз по сравнению с контрольной группой. Тем не менее данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы препарата у таких пациентов не требуется (см. Способ применения и дозы). Увеличение AUC алоглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности по сравнению с контрольной группой. (Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. Около 7 % дозы удалялось из организма в течение 3-х часового сеанса диализа.)

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (см. Способ применения и дозы). Алоглиптин не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со средней степенью тяжести печеночной недостаточности AUC и Сmах. алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10 % и 8 %, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Данные значения клинически не значимы. Таким образом, коррекция дозы препарата при легкой и средней степени тяжести печеночной недостаточности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, см. Способ применения и дозы).

Другие группы пациентов

Возраст (65-81 лет), пол, раса, масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекции дозы препарата не требуется (см. Способ применения и дозы).

Фармакокинетика у детей до 18 лет не исследовалась.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

у взрослых в качестве монотерапии, в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс III-IV по функциональной классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской кардиологической ассоциации);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность, период грудного вскармливания — в связи с отсутствием клинических данных по применению;
  • детский возраст до 18 лет — в связи с отсутствием клинических данных по применению.

С осторожностью

Острый панкреатит в анамнезе (см. Особые указания).

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (см. Особые указания).

В комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином (см. Особые указания).

Прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом (см. Особые указания).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Не проводилось исследований применения алоглиптина у беременных женщин. Исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия во время беременности противопоказано.

Отсутствуют данные о проникновении алоглиптина в грудное молоко у людей. Исследования на животных показали, что алоглиптин проникает в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата Випидия составляет 25 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином. Препарат Випидия может приниматься независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия в дополнение к метформину или тиазолидиндиону, дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии. В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона. Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от >50 до < 80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от > 30 до < 50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12,5 мг один раз в сутки.

Алоглиптин не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина от <30 мл/мин).

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функции почек до начала лечения препаратом Випидия и периодически в процессе лечения.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлда-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью), поэтому он не должен применяться у данной группы пациентов.

Пациенты старше 65 лет

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов старше 65 лет. Тем не менее следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Побочное действие

Очень частые: > 1/10

Нечастые: > 1/1000, <1/100

Редкие: > 1/10 000, <1/1000

Очень редкие: <1/10 000

Частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений)

Нарушения со стороны нервной системы :

Часто: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Часто: боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Частота не установлена: острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей :

Частота не установлена: нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

Частота не установлена: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница.

Инфекционные или паразитарные заболевания

Часто: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота не установлена: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Передозировка

При передозировке может быть рекомендовано промывание желудка и симптоматическое лечение.

Алоглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 7% дозы удалялось из организма в течение 3 часового сеанса диализа. Данных об эффективности перитонеального диализа алоглиптина нет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин

Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома (CYP) Р450.

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), флюконазол (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор р-гликопротеина), ингибитор α-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин. Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP 450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоформами CYP 450 не ожидается, и выявлено не было.

В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором ОАТ1, ОАТЗ и ОСТ2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами р-гликопротеина.

В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, глибенкламида, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-гликопротеин и ОСТ2.

Алоглиптин не оказывал воздействия на протромбиновый индекс или Международное нормализованное отношение (MHO) у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином. Прием алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором α-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не показал клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Особые указания

Применение с другими гипогликемическими препаратами

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с препаратом Випидия (см. Способ применения и дозы).

Эффективность и безопасность применения препарата Випидия в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.

Т.к. пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата Випидия, рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения (см. Способ применения и дозы).

Препарат Випидия не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (см. Способ применения и дозы).

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12,5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 3, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випидия прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата Випидия у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому пациентам с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функции печени. Если обнаружены отклонения в функции печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат Випидия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее необходимо учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

По 7 таблеток в Ал/Ал блистер, по 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Takeda Pharmaceuticals U.S.A., Inc.

One Takeda Parkway, Deerfield, IL 60015, United States

Такеда Фармасьютикалс США, Инк.

Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс 60015, США

Производитель/Выпускающий контроль качества

Takeda Ireland Ltd.

Bray Business Park, Kilruddery, Co. Wicklow, Ireland

Такеда Айлэнд Лимитед

Брей Бизнес Парк, Килраддери, Ко. Уиклоу, Ирландия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Источник: http://medi.ru/instrukciya/vipidiya_258/


Top
×